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. 2005 Jul;69(3):229-35.

Pharmacokinetics of difloxacin and its concentration in body fluids and endometrial tissues of mares after repeated intragastric administration

Aric R Adams  1 , Gregory R Haines, Murray P Brown, Ronald Gronwall, Kelly Merritt
Affiliations

Pharmacokinetics of difloxacin and its concentration in body fluids and endometrial tissues of mares after repeated intragastric administration

Aric R Adams et al. Can J Vet Res. 2005 Jul.

Abstract
in English, French

Pharmacokinetics of difloxacin and its distribution within the body fluids and endometrium of 6 mares were studied after intragastric (IG) administration of 5 individual doses. Difloxacin concentrations were serially measured in serum, urine, peritoneal fluid, synovial fluid, cerebrospinal fluid, and endometrium over 120 h. Bacterial susceptibility to difloxacin was determined for 174 equine pathogens over a 7-month period. Maximum serum concentration (Cmax) was 2.25 +/- 0.70 microg/mL at 3.12 +/- 2.63 h and Cmax after the 5th dose was 2.41 +/- 0.86 microg/mL at 97.86 +/- 1.45 h. The mean elimination half-life (t(1/2)) was 8.75 +/- 2.77 h and area under the serum concentration versus time curve (AUC) was 25.13 +/- 8.79 microg h/mL. Highest mean synovial fluid concentration was 1.26 +/- 0.49 microg/mL at 100 h. Highest mean peritoneal fluid concentration was 1.50 +/- 0.56 microg/mL at 98 h. Highest mean endometrial concentration was 0.78 +/- 0.48 microg/g at 97.5 h. Mean cerebrospinal fluid concentration was 0.87 +/- 0.52 microg/mL at 99 h. Highest mean urine concentration was 92.05 +/- 30.35 microg/mL at 104 h. All isolates of Salmonella spp. and Pasteurella spp. were susceptible. In general, gram-negative organisms were more susceptible than gram-positives. Difloxacin appears to be safe, adequately absorbed, and well distributed to body fluids and endometrial tissues of mares and may be useful in the treatment of susceptible bacterial infections in adult horses.

La pharmacocinétique du difloxacin et sa distribution dans les fluides corporels et l’endomètre de 6 juments ont été étudiées après administration intragastrique (IG) de 5 doses individuelles. Les concentrations de difloxacin ont été mesurées à intervalles dans le sérum, l’urine, le liquide péritonéal, le liquide synovial, le liquide céphalo-rachidien, et l’endomètre durant une période de 120 h. La sensibilité au difloxacin a été déterminée pour 174 agents pathogènes équins durant une période de 7 mois. La concentration sérique maximale (Cmax) était de 2,25 ± 0,70 μg/mL à 3,12 ± 2,63 h et Cmax après la 5e dose était de 2,41 ± 0,86 μg/mL à 97,86 ± 1,45 h. La moyenne de la demi-vie d’élimination (t1/2) était de 8,75 ± 2,77 h et la surface sous la courbe de la concentration sérique en fonction du temps (AUC) était de 25,13 ± 8,79 μg h/mL. La concentration moyenne maximale atteinte dans le liquide synovial était de 1,26 ± 0,49 μg/mL à 100 h. La concentration moyenne maximale atteinte dans le liquide péritonéal était de 1,50 ± 0,56 μg/mL à 98 h. La concentration moyenne maximale atteinte dans l’endomètre était de 0,78 ± 0,48 μg/g à 97,5 h. La concentration moyenne dans le liquide céphalo-rachidien était de 0,87 ± 0,52 μg/mL à 99 h. La concentration moyenne maximale urinaire était de 92,05 ± 30,35 μg/mL à 104 h. Tous les isolats de Salmonella spp. et Pasteurella spp. étaient sensibles au difloxacin. En général, les bactéries à Gram négatif étaient plus sensibles que celles à Gram positif. Le difloxacin semble être sécuritaire, absorbé de manière adéquate, et bien distribué dans les fluides corporels et le tissu endométrial de juments et peut être utile pour le traitement d’infections causées par des bactéries sensibles chez les chevaux adultes.

(Traduit par Docteur Serge Messier)

PubMed Disclaimer

Figures

Figure 1
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Mean serum concentrations of difloxacin in 6 mares after administration of 5 intragastric doses, 7.5 mg/kg body weight (BW), q24h. Line represents mathematical model to fit mean concentrations in serum.
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References

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