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. 1999 May;10(3):207-38.
doi: 10.1155/1999/378394.

The new fluoroquinolones: A critical review

G G Zhanel  1 , A Walkty, L Vercaigne, J A Karlowsky, J Embil, A S Gin, D J Hoban
Affiliations

The new fluoroquinolones: A critical review

G G Zhanel et al. Can J Infect Dis. 1999 May.

Abstract
in English, French

Objective: This paper reviews the literature available on the new fluoroquinolones - clinafloxacin, gatifloxacin, grepafloxacin, levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin and trovafloxacin - to compare these agents with each other and contrast them with ciprofloxacin, an older fluoroquinolone.

Data selection: Published papers used were obtained by searching MEDLINE for articles published between 1994 and 1998, inclusive. References of published papers were also obtained and reviewed. Abstracts from scientific proceedings were reviewed.

Data extraction: Due to the limited data available on several of the agents, criteria for study inclusion in the in vitro, pharmacokinetics and in vivo sections were not restrictive.

Data synthesis: The new fluoroquinolones offer excellent Gram-negative bacillary activity and improved Gram-positive activity (eg, against Streptococcus pneumoniae and Staphylococcus aureus) over ciprofloxacin. Clinafloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin and trovafloxacin display improved activity against anaerobes (eg, Bacteriodes fragilis). All of the new fluoroquinolones have a longer serum half-life than ciprofloxacin (allowing for once daily dosing), and several are eliminated predominantly by nonrenal means. No clinical trials are available comparing the new fluoroquinolones with each other. Clinical trials comparing the new fluoroquinolones with standard therapy have demonstrated good efficacy in a variety of infections. Their adverse effect profile is similar to that of ciprofloxacin. Clinafloxacin and sparfloxacin cause a high incidence of phototoxicity (1.5% to 14% and 2% to 11.7%, respectively), grepafloxacin causes a high incidence of taste perversion (9% to 17%) and trovafloxacin causes a high incidence of dizziness (11%). They all interact with metal ion-containing drugs (eg, antacids), and clinafloxacin and grepafloxacin interact with theophylline. The new fluoroquinolones are expensive; however, their use may result in savings in situations where, because of their potent and broad spectrum of activity, they can be used orally in place of intravenous antibiotics.

Conclusions: The new fluoroquinolones offer advantages over ciprofloxacin in terms of improved in vitro activity and pharmacokinetics. Whether these advantages translate into improved clinical outcomes is presently unknown. The new fluoroquinolones have the potential to emerge as important therapeutic agents in the treatment of respiratory tract and genitourinary tract infections.

OBJECTIF :: Le présent article examine la littérature disponible sur les nouvelles fluoroquinolones – clinafloxacine, gatifloxacine, grépafloxacine, lévofloxacine, moxifloxacine, sparfloxacine et trovafloxacine – pour comparer ces agents entre eux et les mettre en contraste avec la ciprofloxacine, une fluoroquinolone plus ancienne.

SÉLECTION DES DONNÉES :: Les articles publiés qui ont été utilisés pour l’étude provenaient d’une recherche dans Medline des articles publiés entre 1994 et 1998, inclusivement. On a également passé en revue les références de ces articles, de même que les résumés tirés des actes des réunions scientifiques.

EXTRACTION DES DONNÉES :: À cause des données limitées dont on dispose sur plusieurs de ces agents, les critères d’inclusion de l’étude pour les sections in vitro, pharmacocinétique et in vivo n’étaient pas restrictifs.

SYNTHÈSE DES DONNÉES :: Les nouvelles fluoroquinolones démontrent une activité excellente contre les bacilles Gram négatif et une plus grande activité contre les bacilles Gram positif (par exemple, contre Streptococcus pneumoniae et Staphylococcus aureus) que la ciprofloxacine. La clinafloxacine, la gatifloxacine, la moxifloxacine, la sparfloxacine et la trovafloxacine démontrent une plus grande activité contre les anaérobies (par exemple Bacteroides fragilis). Toutes les nouvelles fluoroquinolones ont une demi-vie plus longue dans le sérum que la ciprofloxacine (permettant une posologie uniquotidienne), et plusieurs d’entre elles sont en grande partie éliminées autrement que par la voie rénale. On ne dispose d’aucun essai clinique comparant les nouvelles fluoroquinolones entre elles. Les essais cliniques comparant les nouvelles fluoroquinolones au traitement classique ont démontré leur bonne efficacité dans une variété d’infections. Leur profil d’effets indésirables ressemble à celui de la ciprofloxacine. La clinafloxacine et la sparfloxacine causent une incidence élevée de phototoxicité (respectivement de 1,5 % à 14 % et de 2 % à 11,7 %) ; la grépafloxacine, une incidence élevée de l’altération du goût (9 % à 17 %) et la trovafloxacine, une incidence élevée d’étourdissements (11 %). Elles interagissent toutes avec les médicaments contenant des ions métal (par exemple, les antiacides), et la clinafloxacine et la grépafloxacine interagissent avec la théophylline. Les nouvelles fluoroquinolones sont coûteuses ; cependant, leur utilisation pourrait entraîner des économies dans des situations où, à cause de leur large et puissant spectre d’activité, il est possible de les administrer oralement à la place d’antibiotiques par voie intraveineuse.

CONCLUSIONS:: Les nouvelles fluoroquinolones offrent des avantages par rapport à la ciprofloxacine sur le plan de leur activité in vitro et de leur pharmacocinétique. Actuellement, on n’a pas déterminé si ces avantages se traduisent par une meilleure évolution clinique. Les nouvelles fluoroquinolones pourraient devenir d’importants agents thérapeutiques contre les infections des voies respiratoires et urinaires.

Keywords: Fluoroquinolones; Grepafloxacin; Levofloxacin; Moxifloxacin; Trovafloxacin.

PubMed Disclaimer

Figures

Figure 1
Figure 1
Chemical structures of quinolone, naphthyridine and fluoroquinolones
Figure 2
Figure 2
Structure activity relationships of the fluoroquinolones
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References

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